曲馬多(tramadol)主要是μ-opioid receptor的部分激動劑。
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曲馬多(tramadol)主要是μ-opioid receptor的部分激動劑。
11312-73 藥理
73.下列嗎啡類藥物(opioids)及其受體的敘述,何者錯誤?
A.mu(μ)opioid receptors 是 Gi/o protein-coupled receptors
B.opioid receptors 可以出現在pre-synaptic site 或是post-synaptic site
C.endorphins 和 dynorphins 兩者都是內生性的opioids
D.tramadol 是 kappa(κ)opioid receptor agonist正確答案: D. tramadol 是 kappa(κ)opioid receptor agonist
為何正確: Tramadol 並不是針對 kappa(κ)opioid receptor 的致效劑。Tramadol 主要作用在 mu(μ)opioid receptors 上,並且其主要鎮痛效果來自於其代謝物對 mu 受體的部分激動,以及抑制腦內的去甲腎上腺素和5-羥色胺的再吸收。
選項: A
詳解:
mu(μ)opioid receptors 屬於 G蛋白偶聯受體 (Gi/o protein-coupled receptors),此類受體主要通過抑制腺苷酸環化酶 (adenylate cyclase),降低細胞內cAMP水平,進而調節神經傳遞,達到減輕疼痛的效果。這是正確的敘述。選項: B
詳解:
opioid receptors 可以存在於突觸前 (pre-synaptic site) 和突觸後 (post-synaptic site)。在突觸前,這些受體可以抑制神經遞質的釋放,而在突觸後它們可以直接影響神經元的活動。因此,這也是正確的描述。選項: C
詳解:
內啡肽 (endorphins) 和強啡肽 (dynorphins) 均為內生性 (endogenous) 鴉片類物質 (opioids),它們與不同的鴉片受體結合產生止痛效果。這個選項正確描述了這些物質作為內生性鴉片的角色。選項: D
詳解:
曲馬多 (tramadol) 主要是μ-opioid receptor的部分激動劑,而不主要作用於κ-opioid receptor。因此,將tramadol描述為kappa(κ)opioid receptor agonist是不正確的,這是錯誤的選項。#醫師國考 #基礎醫學 #醫學生 #醫學系 #醫學筆記 #醫界 #一階醫師國考
#μ受體激動劑 #曲馬多藥理作用 #阿片類藥物 #鎮痛藥物研究 #藥物受體結合*本內容僅供學習參考,實際情況請依考題、臨床狀況或諮詢專業醫師。

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