• 藥理學

  非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist）無法被持續增高濃度的致效劑（agonist）逆轉其效能。

  Posted by MedicsKey.A on 10 1 月, 2025 at 1:35 下午

  11212-51 藥理
  51.下列何者在固定濃度下，無法被持續增高濃度的致效劑（agonist）逆轉其效能（efficacy）？
  A.競爭性拮抗劑（competitive antagonist）
  B.非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist）
  C.反促效劑（inverse agonist）
  D.部分促效劑（partial agonist）

  正確答案: B.非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist）

  為何正確: 非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist）是作用於受體的不同位點，與致效劑（agonist）並不直接競爭相同的受體結合位點。因為它不與致效劑在相同位點競爭，即使增加致效劑的濃度，亦無法逆轉非競爭性拮抗劑所造成的效能降低。這是因為非競爭性拮抗劑通常導致受體的構象改變或功能性地抑制受體，從而降低最大效能（efficacy），而不是簡單地影響受體的佔有率。

  選項: A.競爭性拮抗劑（competitive antagonist）
  詳解: 競爭性拮抗劑會與致效劑爭奪相同的受體結合位點，因此可以被增高濃度的致效劑逆轉，增加致效劑的濃度可以克服拮抗劑的抑制作用，達到所需的效能。

  選項: B.非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist）
  詳解: 非競爭性拮抗劑不與致效劑爭奪相同的受體結合位點，通常是改變受體的構型或功能，而減少受體對致效劑的反應性。因此，即使增加致效劑的濃度，也無法逆轉非競爭性拮抗劑的效用。

  選項: C.反促效劑（inverse agonist）
  詳解: 反促效劑會降低受體的基礎活性，與致效劑的作用相反。增加致效劑的濃度可以與反促效劑競爭，使得受體的活化傾向增加。然而，因為是逆轉受體活性本身，不是通常的劑量效應爭奪，效果不易被完全逆轉。

  選項: D.部分促效劑（partial agonist）
  詳解: 部分促效劑即使在高濃度下，也無法激活受體達到完全致效劑（full agonist）所能引發的最大效應。當與完全致效劑一起使用時，部分促效劑會降低完全致效劑的最大效能，但不會完全抵消其效能。

  #醫師國考 #基礎醫學 #醫學生 #醫學系 #醫學筆記 #醫界 #一階醫師國考
  #藥理學深度解析 #非競爭拮抗劑機制 #拮抗劑效能分析 #藥物結合動力學 #致效劑濃度獨立性

  *本內容僅供學習參考，實際情況請依考題、臨床狀況或諮詢專業醫師。

  

  MedicsKey.A replied 1 year, 5 months ago 1 Member · 0 Replies
• 0 Replies

Log In to Reply